醫(yī)療招聘考試藥學資料：關(guān)于局麻藥，你知道多少

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　　一、首先談談局麻藥的作用機制

　　局麻藥可能大家平常見的不多，但是關(guān)鍵時刻很管用，它對任何神經(jīng)都有阻斷作用，對任何刺激不再引起除極化。在較高濃度時也能抑制平滑肌和骨骼肌的活動。作用于神經(jīng)細胞膜Na+通道內(nèi)側(cè)，抑制Na+內(nèi)流，阻滯動作電位的產(chǎn)生和傳導。

　　二、在使用中也會出現(xiàn)毒性反應，是藥三分毒，我們看看局麻藥都有哪些毒性呢?

　　(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制，初期表現(xiàn)為眩暈、煩躁不安、肌肉震顫。進而發(fā)展為神志錯亂及全身性強直-陣攣性驚厥。最后轉(zhuǎn)入昏迷，呼吸麻痹。中樞神經(jīng)抑制性神經(jīng)元對局麻藥比較敏感，首先被局麻藥所抑制，因此引起脫抑制而出現(xiàn)興奮現(xiàn)象。局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴散所致。苯二氮䓬類能加強邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用，有較好的對抗局麻藥中毒性驚厥的效果。此時禁用中樞抑制性藥物。而中毒昏迷時應著重維持呼吸及循環(huán)功能。

　　(2)心血管系統(tǒng)：麻藥對之有直接抑制作用。開始時的血壓上升及心率加快(中樞興奮)，后表現(xiàn)為心率減慢、血壓下降、傳導阻滯直至心搏停止。中毒后常見呼吸先停止，故宜采用人工呼吸搶救。

　　三、局麻藥進入體內(nèi)是什么樣的過程，我們來看看。

　　(1)吸收

　　給藥部位：局麻藥體內(nèi)吸收的速度和給藥部位的血液供應成正比。加入微量腎上腺素收縮用藥局部的血管，可減慢藥物吸收，延長局麻作用維持時間，減少吸收中毒。但在手指、足趾及陰莖等末梢部位用藥時，禁加腎上腺素(引起局部組織壞死)。

　　(2)分布

　　組織灌注;組織/血分配系數(shù);體液pH影響局麻藥的分布

　　(3)消除

　　酯類局麻藥主要由假性膽堿脂酶水解，半衰期短。局麻藥按一級動力學消除，半衰期為定值，故可采用分次注藥法延長局麻時間。

　　四、接下來我們來認識常用的局麻藥

　　(1)普魯卡因

　　常用的局麻藥之一，麻醉作用弱，對黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，最適于局部注射用于浸潤麻醉，也可用于傳導麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。

　　(2)利多卡因

　　目前應用最多的局麻藥。起效快、作用強而持久、黏膜穿透力強、安全范圍較大，同時無擴張血管作用，對組織幾乎沒有刺激性。適用于各種局部麻醉，有全能麻醉藥之稱，對普魯卡因過敏者可以使用。利多卡因也是治療室性快速型心律失常的藥。

　　(3)丁卡因

　　麻醉作用強，對黏膜的穿透力強，最適用于表面麻醉。毒性大，一般不用于浸潤麻醉。

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